セレキノン錠・細粒（一般名：トリメブチンマレイン酸塩）は1984年から発売されている消化管運動調律薬になります。
セレキノンは胃腸の調子を総合的に整えてくれるお薬で、胃腸の動きが悪い時は胃腸を動かすお薬としてはたらき、胃腸の動きが活発すぎる時には胃腸の動きを抑えるお薬としてはたらきます。
セレキノンはどんな特徴のあるお薬で、どんな患者さんに向いているのでしょうか。
セレキノン錠・細粒の効果や特徴についてみていきましょう。
１．セレキノンの特徴
まずはセレキノンの特徴について、かんたんに紹介します。
セレキノン（一般名：トリメブチンマレイン酸塩）は胃腸のはたらきを整えるお薬になり、胃腸のはたらきを「適正」に調整してくれます。
消化管には平滑筋という筋肉があり、この筋肉の収縮によって胃腸は動いています。セレキノンは消化管平滑筋に直接作用することで、胃腸の動きが悪くなって嘔気・便秘・腹満などが出ている時には胃腸の動きを活性化させ、胃腸の動きが強すぎて下痢・腹痛などが生じている時には胃腸の動きを抑えてくれます。
この一見正反対の2つ作用を持っているのがセレキノンの特徴です。
以上からセレキノンの特徴として次のようなことが挙げられます。
【セレキノン錠・細粒（トリメブチン）の特徴】
・胃腸のはたらきを総合的に適正化してくれる
・胃腸の動きが悪い時（便秘・嘔気・腹満など）は、動きを活性化する
・胃腸の動きが活発すぎる時（下痢・腹痛など）は、動きを抑える
２．セレキノンはどんな疾患に用いるのか
セレキノンはどのような疾患に用いられるのでしょうか。セレキノンの添付文書には、次のように記載されています。
【効能又は効果】
〇慢性胃炎における消化器症状（腹部疼痛、悪心、噯気、腹部膨満感）
〇過敏性腸症候群
胃腸系のお薬は、主に胃に作用する「胃薬」と主に腸に作用する「整腸剤」がありますが、セレキノンは、胃と腸の両方に作用してくれるお薬になります。
作用としては胃腸の調子を整える作用を持つため、腹痛、悪心（吐き気、ムカムカ）、噯気（げっぷ）、腹部膨満感、下痢、便秘などに幅広く効果を示します。
過敏性腸症候群（IBS）とは、ストレスによって消化管の運動が不安定となり、下痢や腹痛、便秘などの腹部症状を来たす疾患です。
出勤時の電車内で突然腹痛を来たしてトイレに行きたくなったり、緊張するような会議・面談などの直前にストレスで腹痛・下痢が生じたりします。
セレキノンは消化管の平滑筋に作用し、胃腸の運動を適正化することで過敏性腸症候群にも効果を示します。
３．セレキノンにはどのような作用があるのか
セレキノンは、総合的に胃腸の調子を整えてくれるお薬で、
- 胃腸の動きが強すぎる場合は抑える
- 胃腸の動きが低下している時は活性化させる
といった二面性の作用を示します。これはどのような作用機序になっているのでしょうか。セレキノンの作用を紹介します。
Ⅰ．消化管平滑筋への作用
消化管（胃や腸など）には平滑筋という筋肉があります。この平滑筋が適切に収縮することで胃腸は蠕動運動をし、口から摂取した食べ物が食道⇒胃⇒小腸⇒大腸と進んでいきます。
セレキノンはこの消化管の平滑筋に直接作用するという特徴があります。直接作用することで、消化管の運動を適正化してくれるのです。
具体的には、胃腸の動きが悪くて嘔気・食欲不振・便秘・腹部膨満などが出現している時には、消化管の平滑筋は弛緩（伸びきってしまっている事）しています。
この時にはセレキノンは消化管のカリウムチャネル（カリウムが通る穴）を抑制することで平滑筋細胞の興奮を高め、平滑筋の収縮を促します。これにより胃腸が活発に動くようになります。
反対に胃腸の動きが活性化しすぎてしまい下痢や腹痛などが出現している時は、消化管の平滑筋は収縮しすぎています。
セレキノンは、平滑筋細胞が過剰に興奮すると今度はカルシウムチャネルを抑制するようにはたらきます。すると平滑筋細胞の興奮が抑えられ過剰な収縮は抑えられるのです。
Ⅱ．オピオイド受容体への作用
セレキノンにはもう1つの作用があります。この作用は主に腸への作用になります。
セレキノンは腸管の動きが活性化しすぎている時には、腸の副交感神経にあるオピオイド受容体（μ受容体、κ受容体）に作用することで、副交感神経からのアセチルコリンの分泌を抑えます。
アセチルコリンは腸管を動かすはたらきがあるため、これが抑制されると腸管の動きが低下します。
反対に腸管の動きが低下している時には、腸の交感神経にあるμ受容体に作用することで、ノルアドレナリンの分泌を抑えます。ノルアドレナリンが少なくなると、副交感神経からのアセチルコリン分泌が増えるため、腸管の動きが活性化します。
セレキノンは低用量ではノルアドレナリンを優位にすることで腸管の動きを活性化させ、高用量ではアセチルコリンを優位にすることで腸管の動きを抑える傾向があります。
４．セレキノンの副作用
セレキノンは胃腸のはたらきが強すぎる時には抑え、弱すぎる時には活性化させるという二面性の作用があります。セレキノンは胃腸の筋肉に直接作用することでこれらの作用を発揮しているため、時に胃腸系の副作用が生じてしまう事があります。
セレキノンの副作用発生率は0.3～4.９%前後と調査によって幅はあるものの、全体的な印象としては副作用は多くはありません。
頻度の多い副作用としては、
- 便秘
- 下痢
などといった、胃腸系の調整が上手くいかないことによる副作用です。これらの副作用はセレキノン量を適切に調整すれば改善することもあります。
また、
- 発疹
- 掻痒感（かゆみ）
- 口渇
などが生じることもあります。重篤となることは稀ですが、これらの副作用が困るようであればセレキノンの減薬や変薬が必要となることもあります。
頻度は稀ながら重篤なものとして、
- 肝機能障害（0.1％未満）
- 黄疸（頻度不明）
といった肝機能障害とそれに伴う症状（黄疸）が挙げられます。そのため、セレキノンを長期使用する場合などは定期的に肝機能検査を行うことは望まれます。
５．セレキノンの用法・用量と剤形
セレキノンは、
セレキノン錠（トリメブチンマレイン酸塩） 100mg
セレキノン細粒（トリメブチンマレイン酸塩） 20％
の2剤形があります。
セレキノンの使い方は、使用する疾患によって異なります。
「慢性胃炎における消化器症状（腹部疼痛、悪心、噯気、腹部膨満感）」に対しては、
通常成人1日量300mgを3回に分けて経口投与する。年齢、症状により適宜増減する
となっています。
また「過敏性腸症候群」に対しては、
通常成人1日量300～600mgを3回に分けて経口投与する。年齢、症状により適宜増減する
と、より高用量で使用するようになっています。
先ほども説明したようにセレキノンは低用量ではノルアドレナリンを優位にすることで腸管の動きを活性化させ、高用量ではアセチルコリンを優位にすることで腸管の動きを抑える傾向があります。
過敏性腸症候群では、下痢・腹痛といった腸管の動きが活発になりすぎるタイプが多く、そのような方は高用量の600mgまで増やすことでアセチルコリンを優位にさせると、症状改善が得られやすくなります。
６．セレキノンが向いている人は？
以上から考えて、セレキノンが向いている人はどんな人なのかを考えてみましょう。
セレキノンの特徴をおさらいすると、
・胃腸のはたらきを総合的に適正化してくれる
・胃腸の動きが悪い時（便秘・嘔気・腹満など）は、動きを活性化する
・胃腸の動きが活発すぎる時（下痢・腹痛など）は、動きを抑える
というものでした。
セレキノンは胃腸の動きが高いときには弱め、低い時には強めるというユニークなはたらきを持ちます。
そのため、「下痢」「便秘」などのどちらかの症状に限定されている方よりも、
「下痢になったり便秘になったりする」
「全体的に胃腸の調子が優れない」
などといった方に向いているお薬かと思われます。
また近年では過敏性腸症候群で使用される事の多いお薬ですが、過敏性腸症候群は下痢・腹痛など「腸管の動きが強くなりすぎているタイプ」が多いと考えられています。このようなタイプでは低用量よりも高用量のセレキノンで症状改善が得られることも多いため、使用量には注意が必要です。
